Rimiducid（AP1903）是一種二聚化劑，通過(guò)交聯(lián)FKBP結(jié)構(gòu)域起作用，啟動(dòng)Fas信號(hào)傳導(dǎo)，從而啟動(dòng)細(xì)胞凋亡。

EC50：0.1 nM（FKBP，在HT1080細(xì)胞中）^[1]
Fas受體^[1]

人纖維肉瘤系HT1080被工程化以穩(wěn)定表達(dá)包含豆蔻酰化序列，兩個(gè)拷貝的F36V-FKBP和人凋亡信號(hào)（Fas）細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域的融合蛋白。Rimiducid（AP1903）引起培養(yǎng)中這些工程細(xì)胞的有效和劑量依賴(lài)性細(xì)胞凋亡，EC ₅₀約為0.1 nM ^[1]。在3至10nM Rimiducid（AP1903）存在下發(fā)生大殺傷，IC ₅₀約為0.2nM。表達(dá)高水平CD25的LV'VFas轉(zhuǎn)導(dǎo)的T淋巴細(xì)胞（上圖）以66％±7.5％（n = 10）效率消除。當(dāng)CD25表達(dá)恢復(fù)到基礎(chǔ)水平后檢查細(xì)胞時(shí)，在Rimiducid處理后觀察到63％±4.7％（n = 9）的殺傷^[2]。

Rimiducid（AP1903; iv，0.01,0.1,1,10和100 mg / kg）引起血清hGH水平的劑量依賴(lài)性降低，半數(shù)大有效劑量為0.4±0.1 mg / kg ^[1]。

體外： 

DMSO：≥54mg / mL（38.25 mM）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

準(zhǔn)備
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* 請(qǐng)參閱溶解度信息以選擇合適的溶劑。

體內(nèi)：

• 1.

  AP1903在DMSO中制備，然后用PBS稀釋^[3]。

• [1]。Clackson T，et al。重新設(shè)計(jì)FKBP-配體界面以產(chǎn)生具有新特異性的化學(xué)二聚體。Proc Natl Acad Sci US A. 1998年9月1日; 95（18）：10437-42。

  [2]。Thomis DC，et al。人類(lèi)T細(xì)胞中基于Fas的自剎開(kāi)關(guān)，用于治療移植物抗宿主病。血液。2001年3月1日; 97（5）：1249-57。

  [3]。Valamehr，Bahram，et al。多組細(xì)胞的基因工程。專(zhuān)項(xiàng)技術(shù)號(hào)。US20180155717A1。