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multispaninc使用 GPCR 膜的配體結合測定使用方法

更新時間：2022-08-12 點擊次數：1893

multispaninc使用 GPCR 膜的配體結合測定使用方法

配體是與生物分子形成復合物的物質，通常在細胞膜中表達，例如 G 蛋白偶聯受體 (GPCR)。膜配體結合測定和高通量篩選 (HTS) 的引入*改變了藥物發現。配體結合分析使我們能夠了解配體或新型合成化合物如何與靶蛋白相互作用并測量相互作用的力（親和力）和速度（動力學），而 HTS 有助于自動化研究并縮短開發時間。

由于 GPCR 在人類基因組中的數量非常多，因此大多數現代藥物都使用 GPCR 作為靶標。細胞膜和膜本身的變化控制 GPCR 中的細胞信號傳導和配體結合。這是重要的藥理學，因為它為藥物提供了一種識別、靶向和影響特定 GPCR 蛋白的方法。

結合測定中的高質量膜制備對于在 HTS 中產生可靠、可重復的結果至關重要。

低口徑膜的反應方式可能與反映您的目標真正的天然藥理學的方式不同。由于表達水平不可靠、配體與受體結合的特異性低以及受體藥理學改變，這些由非克隆異質細胞池或低表達天然組織或表達高度工程化受體的細胞制備的膜可能都質量差. 這不僅會導致不準確的測試結果，還會導致花費在 HTS 上的時間增加。

Multispan 為您的 HTS GPCR 檢測需求提供 SIGNATURE MULTISCREEN™ GPCR 膜解決方案。

使用這些膜進行配體結合測定具有以下顯著優勢：

1.高 GPCR 目標比活性

2.由 MULTISCREEN™ GPCR 穩定細胞系產生的低批次間差異

3. 可靠，從下單到交貨的周轉時間快，一般1個月或更短

4.每批QC'ed通過細胞表面表達或功能

5.可用于人類和直系同源 GPCR 目標

產品選項

MULTISCREEN™ GPCR 膜提供 1 mg、5 mg、10 mg、100 mg、500 mg 和 1000 mg 的數量。通常購買 1 mg 至 10 mg 用于初始分析開發，然后是為 HTS 定制的更高數量的訂單或重復訂單以支持命優化。MULTISCREEN™ GPCR 穩定細胞系已準備就緒，我們的最長周轉時間通常為 1 個月，更少量的膜交付速度更快。MULTISCREEN™ GPCR 膜的客戶不必擔心任何延長的延遲，因為他們在其他地方經常會遇到這種情況。

Multispan 的 GPCR 膜直接從我們的 500 多種功能得到充分驗證的 MULTISCREEN™ GPCR 穩定細胞系目錄中制備。這些膜可用于人類 GPCR 靶標的初步篩選，或針對密切相關的 GPCR 和恒河猴、食蟹猴、狗、雪貂、兔、大鼠和小鼠等的直系同源 GPCR 進行反篩選。MULTISCREEN™ GPCR 中的直系同源靶標穩定細胞系通常與其人類對應物在表達和藥理學上匹配。

Multispan 對質量和科學承諾延伸到其即用型工具組合中的每個產品。這些產品產生的數據具有為臨床帶來更好
的藥物所需的一致性、可靠性和生理相關性。